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抗生素系列

更新時(shí)間:2024-07-01

訪問量:423

廠商性質(zhì):其他

生產(chǎn)地址:

簡(jiǎn)要描述:
抗生素系列
Penicillin G-d5 (potassium salt)
英文名Penicillin G-d5 (potassium salt)
產(chǎn)品編號(hào)SCMR-411790
產(chǎn)品分類藥物類標(biāo)品
CAS號(hào)N/A
品牌SCRSTANDARD供貨周期現(xiàn)貨
應(yīng)用領(lǐng)域醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-lactams)系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,包括臨床常用的青霉-素與頭孢-菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強(qiáng)、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。本類藥化學(xué)結(jié)構(gòu),特別是側(cè)鏈的改變形成了許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學(xué)特性的抗生素。β-內(nèi)酰胺類抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一種種類很廣的抗生素,其中包括青霉-素及其衍生物、頭孢-菌素、單酰胺環(huán)類、碳青霉烯類和青霉烯類酶抑制劑等。β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-lactams)系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,基本上所有在其分子結(jié)構(gòu)中包括β-內(nèi)酰胺核的抗生素均屬于β內(nèi)酰胺類抗生素,它是現(xiàn)有的抗生素中使用廣泛的一類,包括臨床常用的青霉-素與頭孢-菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強(qiáng)、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。本類藥化學(xué)結(jié)構(gòu),特別是側(cè)鏈的改變形成了許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學(xué)特性的抗生素。

影響β-內(nèi)酰胺類抗菌作用因素
革蘭陽性菌與陰性菌的結(jié)構(gòu)差異甚大,與母核相聯(lián)接的側(cè)鏈不同可影響β-內(nèi)酰胺類各藥的親脂性或親水性。有效藥物必需能進(jìn)入菌體作用于細(xì)胞膜上的靶位PBPs。影響抗菌作用的主要因素有:
① 藥物透過革蘭陽性菌細(xì)胞壁或陰性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的難易;
② 對(duì)β-內(nèi)酰胺酶(第二道酶水解屏障)的穩(wěn)定性;
③ 對(duì)抗菌作用靶位PBPs的親和性。
根據(jù)這些因素,目前臨床應(yīng)用的β-內(nèi)酰胺類對(duì)革蘭陽性與陰性菌的作用大致有6種類型。
Ⅰ類為青霉-素及口服青霉-素V,易透過革蘭陽性菌胞壁粘肽層,但它們不能透過革蘭陰性菌糖蛋白磷脂外膜,因而屬窄譜的僅對(duì)革蘭陽性菌有效。
Ⅱ類包括有氨芐-西林、羧芐-西林、酰脲類青霉-素、亞胺-培南及若干頭孢-菌素,能適度透過革蘭陽性菌的胞壁粘肽層,對(duì)革蘭陰性菌的外膜透過性則很好,因而是廣譜抗菌藥物。
Ⅲ類為青霉-素等容易被革蘭陽性菌的胞外β-內(nèi)酰胺酶即青霉-素酶破壞滅活的青霉-素類,對(duì)產(chǎn)酶菌往往表現(xiàn)明顯的耐藥性。
Ⅳ類為異惡唑類青霉-素、頭孢-菌素一、二代及亞胺-培南等對(duì)青霉-素酶穩(wěn)定,對(duì)革蘭陽性的產(chǎn)酶菌有效,但對(duì)染色體突變而改變的PBPs結(jié)構(gòu),可使藥物與PBPs的親和力下降或消失,因而無效。
Ⅴ類包括酰脲類青霉-素(阿洛西林與美洛-西林等)、羧芐青霉-素及頭孢-菌素一、二代,當(dāng)胞膜外間隙的β-內(nèi)酰胺酶少量存在時(shí)有抗菌效果,大量酶存在時(shí),則被破壞而無效。
Ⅵ類包括第三代頭孢-菌素、氨曲-南、亞胺-培南等對(duì)β-內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定,即使大量β-內(nèi)酰胺酶存在時(shí)仍然有效,但對(duì)因染色體突變而改變了的PBPs則無效,加用氨基甙類抗生素也仍然無效。
細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥機(jī)制可概括為:
① 細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶(青霉-素酶、頭孢-菌素酶等)使易感抗生素水解而滅活;
② 對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的廣譜青霉-素和第二、三代頭孢-菌素,其耐藥發(fā)生機(jī)制不是由于抗生素被β-內(nèi)酰胺酶水解,而是由于抗生素與大量的β-內(nèi)酰胺酶迅速、牢固結(jié)合,使其停留于胞膜外間隙中,因而不能進(jìn)入靶位(PBPs)發(fā)生抗菌作用。此種β-內(nèi)酰胺酶的非水解機(jī)制又稱為“牽制機(jī)制"(trapping mechanism);
③ PBPs靶蛋白與抗生素親和力降低、PBPs增多或產(chǎn)生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。例如MRSA(methicillin resistant Staphylococcus aureus)具有多重耐藥性,其產(chǎn)生機(jī)制是PBPs改變的結(jié)果,高度耐藥性系由于原有的PBP2與PBP3之間產(chǎn)生一種新的PBP2'(即PBP2a),低、中度耐藥系由于PBPs的產(chǎn)量增多或與甲氧-西林等的親和力下降所致;
④ 細(xì)菌的細(xì)胞壁或外膜的通透性改變,使抗生素不能或很少進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)到達(dá)作用靶位。革蘭陰性菌的外膜是限制β-內(nèi)酰胺類抗生素透入菌體的第一道屏障。
近年研究已證實(shí)抗生素透入外膜有非特異性通道與特異性通道兩種。大腸桿菌K-12外膜有親水性的非特異性孔道蛋白(porin)為三聚體結(jié)構(gòu),有二個(gè)孔道蛋白,即OmpF與OmpC,其合成由OmpB3基因調(diào)控。OmpF的直徑為1nm,許多重要的β-內(nèi)酰胺類抗生素大多經(jīng)過此通道擴(kuò)散入菌體內(nèi)。鼠傷寒桿菌OmpF與OmpC缺陷突變株對(duì)頭孢噻啶的通透性要比野生株小10倍,因而耐藥。僅含微量OmpF與OmpC的大腸桿菌突變株,對(duì)頭孢-唑啉、頭孢-噻吩的透入也較野生株成倍降低,其MIC明顯增高,也出現(xiàn)耐藥。綠膿桿菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥性的產(chǎn)生已證明是由于外膜非特異性孔道蛋白OprF缺陷而引起的。革蘭陰性外膜的特異性通道,在綠膿桿菌耐亞胺-培南的突變株已證明系由于外膜缺失一種分子量為45~46kD蛋白OprD。如將此OprD重組于缺陷OprD的突變株外膜蛋白脂質(zhì)體中,又可使亞胺-培南透過性增加5倍以上,其MIC也相應(yīng)地降低,于是細(xì)菌的耐藥性消除。
⑤ 由于細(xì)菌缺少自溶酶而出現(xiàn)細(xì)菌對(duì)抗生素的耐藥性,即抗生素具有正常的抑菌作用,但殺菌作用差。



抗生素系列

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貨號(hào)中文名英文名
1. β-內(nèi)酰胺類

β-內(nèi)酰胺---青霉-素類

青霉-素G

SCMR-411790[2H5]-青霉-素G鉀鹽[2H5]-Penicillin G Potassium Salt
SCYJ-518242[2H7]-青霉-素G鉀鹽[2H7]-Penicillin G Potassium Salt
青霉-素V

SCSI-400850[2H5]-青霉-素V[2H5]-Penicillin V
氨芐青霉-素

SCSI-404987[2H5]-L-(+)-氨芐青霉-素[2H5]-L-(+)-Ampicillin
SCSI-401029[2H5]-氨芐青霉-素(非對(duì)映異構(gòu)體混合物)[2H5]-Ampicillin (Mixture of Diastereomers)
SCCT-400954[2H5]-氨芐青霉-素[2H5]-Ampicillin
SCMR-500852[2H7]-芐基青霉-素 N-乙基哌啶鹽[2H7]-Benzylpenicilline N-ethylpiperidinium salt
哌拉-西林

SCCT-400997[2H5]-哌拉-西林[2H5]-Piperacillin
SCSI-510720[2H5]-哌拉-西林鈉[2H5]-Piperacillin sodium salt
他唑-巴坦

SCSI-512652[13C2, 15N3]-他唑-巴坦鈉鹽[13C2, 15N3]-Tazobactam sodium salt
SCBD-131634[15N3]-他唑-巴坦鈉鹽[15N3]-Tazobactam Sodium Salt
苯唑西林

SCSI-510736[2H5]-苯唑西-林鈉水合物[2H5]-Oxacillin sodium salt monohydrate
氯唑-西林鈉鹽

SCSI-512455[13C4,15N]-氯唑-西林鈉鹽[13C4, 15N]-Cloxacillin sodium salt
SCSI-403060[13C4]-氯唑-西林鈉鹽[13C4]-Cloxacillin sodium salt
SCAH-301626雙氯唑-西林鈉鹽一水合物Dicloxacillin sodium salt monohydrate
雙氯-西林

SCSI-512691[13C10]-雙氯-西林鈉鹽一水合物[13C10]-Dicloxacillin sodium salt monohydrate
SCSI-402766[13C4]-雙氯-西林鈉鹽單水合物[13C4]-Dicloxacillin Sodium Salt Monohydrate
氟氯西林

SCSI-403168[13C4]-氟氯西-林鈉[13C4] - Flucloxacillin sodium
阿莫-西林

SCSI-512158[13C6]-阿莫-西林[13C6]-Amoxicillin
SCCT-400781[2H4]-阿莫-西林[2H4]-Amoxicillin
β-內(nèi)酰胺---頭孢-菌素類

頭孢-唑啉

SCSI-512676[13C2,15N]-頭孢-唑啉[13C2,15N]-Cefazolin
SCSI-402636[13C2,15N]-頭孢-唑啉鈉[13C2,15N]-Cefazolin Sodium Salt
頭孢羥-氨芐

SCSI-512109[13C6]-頭孢羥-氨芐[13C6]-Cefadroxil
頭孢-呋辛

SCCT-400707[2H3]-頭孢-呋辛[2H3]-Cefuroxime
SCSI-401405[2H3]-脫氨基甲酰基頭孢-呋辛[2H3]-Descarbamoyl Cefuroxime
頭孢-拉定

SCBD-116978[2H5]-頭孢-拉定[2H5]-Cephradine
頭孢替安

SCSI-404975[13C, 15N2]-頭孢替安二鹽-酸鹽[13C, 15N2]-Cefotiam Dihydrochloride
頭孢-克洛

SCSI-401068[2H5]-頭孢-克洛水合物[2H5]-Cefaclor Hydrate
頭孢-噻肟

SCCT-400180[13C,2H3]-頭孢-噻肟[13C,2H3]-Cefotaxime
SCSI-513082[13C,2H3]-頭孢-噻肟鈉鹽[13C,2H3]-Cefotaxime sodium salt
SCSI-402111[2H3]-頭孢-噻肟[2H3]-Cefotaxime
頭孢-他啶

SCSI-510876[2H5]-頭孢-他啶[2H5]-Ceftazidime
SCCT-401119[2H6]-頭孢-他啶[2H6]-Ceftazidime
SCSI-510605[2H6]-頭孢-他啶雙三氟-乙酸鹽[2H6]-Ceftazidime ditrifluoroacetate
SCCT-401119[2H6]-頭孢-他啶鈉鹽[2H6]-Ceftazidime sodium salt
頭孢-曲松

SCSI-513074[13C,2H3]-頭孢-曲松鈉二鈉鹽[13C,2H3]-Ceftriaxone disodium salt
SCSI-402667[2H3]-頭孢-曲松二鈉鹽[2H3]-Ceftriaxone Disodium Salt
頭孢-克肟

SCMR-405264頭孢-克肟Cefixime
SCSI-512522[13C3,15N2]-頭孢-克肟[13C3,15N2]-Cefixime
頭孢吡肟

SCGC-308899[2H3]-頭孢吡肟硫酸鹽[2H3]- Cefepime Sulfate
SCSI-404083[2H8]-硫酸頭孢吡肟[2H8]-Cefepime Sulfate
SCSI-513084[13C,2H3]-硫酸頭孢吡肟[13C,2H3]-Cefepime sulfate
頭孢-乙腈

SCSI-524306[13C3]-頭孢-乙腈[13C3]-Cefacetrile
頭孢噻呋

SCYJ-513739頭孢噻呋Ceftiofur
SCSI-404938[2H3]-頭孢噻呋[2H3]-Ceftiofur
SCSI-513075[13C,2H3]-頭孢噻呋甲酸酯鹽[13C, 2H3]-Ceftiofur formiate salt
SCSI-402263[2H3]-脫糠?;^孢噻呋[2H3]-Desfuroyl Ceftiofur
頭孢洛林

SCSI-513078[13C,2H3]-頭孢洛林[13C,2H3]-Ceftaroline
SCSI-513077[13C,2H3]-頭孢洛林二甲酸酯鹽[13C,2H3]-Ceftaroline diformate salt
頭孢-他美

SCSI-403653[2H3]-頭孢-他美[2H3]-Cefetamet
頭孢托侖

SCSI-513085[13C,2H3]-匹戊頭孢托侖[13C,2H3]-Cefditoren pivoxil
頭孢-氨芐

SCSI-400508[2H5]-頭孢-氨芐水合物[2H5]-Cephalexin Hydrate
頭孢匹林

SCBD-110621[2H4]-頭孢匹林[2H4]-Cephapirin
頭孢泊肟酸

SCSI-401076[2H3]-頭孢泊肟酸[2H3]- Cefpodoxime Acid
β-內(nèi)酰胺---非典型β-內(nèi)酰胺

SCSI-510621[2H6]-氨曲-南甲酸鹽[2H6]-Aztreonam formate salt
SCSI-511168[2H4]-亞胺-培南[2H4]-Imipenem
SCSI-319417[2H6]-美羅-培南[2H6]-Meropenem
SCSI-511218[2H4]-厄他-培南鈉鹽[2H4]-Ertapenem sodium salt
2. 氨基糖苷類

阿米-卡星

SCSI-510915[2H5]-阿米-卡星鹽酸鹽[2H5]-Amikacin hydrochloride
SCSI-510916[2H5]-阿米-卡星甲酸鹽[2H5]-Amikacin formate salt
妥布-霉素

SCSI-511825[13C6]-妥布-霉素[13C6]-Tobramycin
SCSI-511824[13C6]-托布拉霉素五乙酸鹽[13C6]-Tobramycin pentaacetate salt
3.大環(huán)內(nèi)酯類

紅霉-素

SCSI-404517[2H3]-紅霉-素[2H3]-Erythromycin
SCSI-404027[2H6]-紅霉-素[2H6]-Erythromycin
SCSI-401060[13C,2H3]-紅霉-素[13C, 2H3]-Erythromycin
SCSI-317120[2H6]-紅霉-素琥珀酸乙酯[2H6]-Erythromycin Ethyl Succinate
SCSI-532067[N-甲基-13C]-紅霉-素[N-Methyl-13C]-Erythromycin
阿奇-霉素

SCSI-513102[13C,2H3]-阿奇-霉素[13C,2H3]-Azithromycin
SCSI-400561[2H3]-阿奇-霉素[2H3]-Azithromycin
SCSI-404011[2H5]-阿奇-霉素[2H5]-Azithromycin
克拉-霉素

SCSI-511555[2H3]- 克拉-霉素[2H3]-Clarithromycin
SCSI-400354[2H3]-克拉-霉素-N-甲基[2H3]-Clarithromycin-N-methyl
SCSI-513068[13C,2H3]-克拉-霉素[13C,2H3]-Clarithromycin
SCSI-404259[13C,2H3]-克拉-霉素-N-甲基[13C,2H3]-Clarithromycin-N-methyl
羅紅霉-素

SCCT-401169[2H7]-羅紅霉-素[2H7]-Roxithromycin
替米-考星

SCYJ-507491[2H3]-替米-考星[2H3]-Tilmicosin
4.多肽類

萬古-霉素

SCCT-400540[2H12]-萬古-霉素三氟-乙酸鹽[2H12]-Vancomycin TFA salt
5.林可酰胺類

林可-霉素

SCSI-401105[2H3]-林可-霉素[2H3]-Lincomycin
SCSI-512796[13C,2H4]-林可-霉素三氟-乙酸鹽[13C,2H4]-Lincomycin trifluoroacetate salt
克林-霉素

SCSI-404423[13C,2H3]-克林-霉素[13C,2H3]-Clindamycin
SCSI-512799[13C,2H3]-鹽酸克林-霉素[13C,2H4]-Clindamycin hydrochloride
SCSI-405532[13C,2H3]-鹽酸克林-霉素[13C,2H3]-Clindamycin hydrochloride
SCMR-415562[2H3]-克林-霉素鹽酸鹽[2H3]- Clindamycin Hydrochloride
6.四環(huán)素類

多西-環(huán)素

SCSI-512585[13C2; 2H6]-鹽酸多西-環(huán)素[13C2; 2H6]-Doxycycline hyclate
SCSI-513030[13C; 2H3]-多西-環(huán)素三氟-乙酸鹽[13C; 2H3]-Doxycycline TFA salt
SCSI-540955[2H5]-鹽酸多西-環(huán)素[2H5]-Doxycycline Hyclate
米諾環(huán)素

SCCT-401102[2H6]-米諾環(huán)素鹽酸鹽[2H6]-Minocycline HCL
四環(huán)素

SCCT-400259[13C22;15N2]-四環(huán)素[13C22;15N2]-Tetracycline
SCSI-512573[13C2; 2H6]-鹽酸四-環(huán)素[13C2; 2H6]-Tetracycline hydrochloride
土霉-素

SCCT-400258[13C22, 15N2]-土霉-素[13C22, 15N2]-Oxytetracycline
SCSI-512578[13C2,2H6]-鹽酸土霉-素[13C2,2H6]-Oxytetracycline hydrochloride
地美-環(huán)素

SCSI-512587[13C2; 2H6]-地美-環(huán)素鹽酸鹽[13C2; 2H6]-Demeclocycline hydrochloride
SCSI-513049[13C,2H3]-地美-環(huán)素[13C,2H3]-Demeclocycline
替加-環(huán)素

SCCT-401271[2H9]-替加-環(huán)素[2H9]-Tigecycline
7. 氯霉-素類

氯霉-素

SCBD-117716[2H5]-氯霉-素[2H5]-Chloramphenicol
SCCT-401006[2H5]-蘇式-氯霉-素[2H5]-threo-Chloramphenicol
SCSI-524357[2H5]-赤式-氯霉-素[2H5]-erythro-Chloramphenicol
甲砜-霉素

SCSI-403124[2H3]-甲砜-霉素-甲基[2H3]-Thiamphenicol-methyl
SCSI-402888[2H3]-ent-甲砜-霉素[2H3]-ent-Thiamphenicol
SCSI-524289[2H4]-蘇硫磷[2H4]-threo-Thiamphenicol
SCSI-524283[2H4]-赤霉素-甲砜-霉素[2H4]-erythro-Thiamphenicol
氟苯-尼考

SCCT-400628[2H3]-ent-氟苯-尼考[2H3]-ent-Florfenicol
SCCT-306438[2H3]-ent-氟苯-尼考胺[2H3]-ent-Florfenicol Amine
SCCT-400669[2H3]-氟苯-尼考[2H3]-Florfenicol
SCCT-400669[2H3]-氟苯-尼考胺[2H3]- Florfenicol Amine
SCSI-524358[2H4]-氟苯-尼考(對(duì)映異構(gòu)體的混合物)[2H4]-Florfenicol (mixture of enantiomers)
SCSI-524285[2H4]-氟苯-尼考胺三氟-乙酸鹽(對(duì)映異構(gòu)體的混合物)[2H4]-Florfenicol amine trifluoroacetate (mixture of enantiomers)
8. 利福-霉素類

利福-噴丁

SCCT-401229[2H8]-利福-噴丁[2H8]-Rifapentine
SCCT-401260[2H9]-利福-噴丁[2H9]-Rifapentine
利福-平

SCSI-400834[2H3]-利福-平[2H3]-Rifampicin
SCCT-401230[2H8]-利福-平[2H8]-Rifampicin
SCBD-104930[2H8]-N-去甲基利福-平[2H8]-N-Demethyl Rifampicin
利福-布汀

SCSI-510432[2H6]-利福-布汀[2H6]-Rifabutin
SCCT-401168[2H7]-利福-布汀[2H7]-Rifabutin
SCSI-510655[2H6]-25-O-脫乙酰基利福-布汀[2H6]-25-O-desacetylrifabutin
SCSI-316297[2H7]-25-鄰-脫乙酰基利福-布汀[2H7]-25-O-Deacetyl Rifabutin
9. 其它抗生素

SCSI-400748[13C3]-(±)-磷霉-素芐胺鹽[13C3]- (±)-Fosfomycin Benzylamine Salt
















































































































































































































SCRSTANDARD屬于上海賽可銳旗下進(jìn)口品牌,為科研工作者提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品和真誠(chéng)服務(wù)。

SCRSTANDARD品牌,產(chǎn)品種類齊全,主要包括以下幾類:



◆藥物化合物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                        ◆氨基酸及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物


◆糖類及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                                   ◆維生素及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物


◆脂類及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                                   ◆肉堿及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物


◆膽汁酸及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                                ◆激素類固醇類及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物


◆植物提取物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                         ◆聚合物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物(包括GPC分子量標(biāo)品,PEG衍生物等)


◆環(huán)境檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                      ◆工業(yè)檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物


◆農(nóng)殘獸殘檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                               ◆標(biāo)準(zhǔn)溶液及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物(色度標(biāo)液, AAS, ICP, ICP-MS, IC等標(biāo)液)


◆食品檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物                                      ◆基質(zhì)檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物


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